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  哌库溴铵       ★★★ 【字体:
哌库溴铵
作者:tungzay    项目来源:本站原创    点击数:    更新时间:2006-7-29    

英文名:Pipecuronium Bromide for Injection
本品主要成分为哌库溴铵,其化学名称为2β,6β-二(4-二甲基哌嗪基)-3α,17β-二乙基酰氧基-5α-雄甾烷 二溴化物
其结构式为:
 
【性状】    本品为白色或几乎白色的冻干物,可溶解在12份水,25份96%乙醇或100份氯仿中,但乙醚和丙酮中几乎不溶。
【药理作用】    哌库溴铵是非去极化型神经肌肉阻断剂。
哌库溴铵通过与递质乙酰胆碱竞争性结合横纹肌运动终板区的烟碱样受体,阻断运动神经和横纹肌间的信号传递过程。
与去极化神经肌肉阻断剂如琥珀酰胆碱不同,哌库溴铵不会引起肌颤。
哌库溴铵无激素活性。
应用胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、吡啶斯的明或腾喜龙,可消除哌库溴铵的神经肌肉阻断作用。
哌库溴铵的神经肌肉阻断作用对横纹肌具有高度选择性。
哌库溴铵既无神经节阻断作用,也无抗迷走神经作用和拟交感神经活性,即使药物剂量数倍于ED90的剂量(产生90%肌颤抑制作用所需的剂量),也无这些作用。目前为止,尚未观察到哌库溴铵的心血管不良反应。
通过剂量-反应曲线的研究表明,哌库溴铵用于平稳麻醉的ED50(产生50%肌颤抑制作用所需的剂量)和ED90分别为0.03和0.05毫克/千克体重。剂量为0.05毫克/千克体重时,足以为大量平均时间40~50分钟的外科手术提供充分的肌肉松弛作用。
从给药到出现最大神经肌肉阻断作用的时间(起效时间)取决于给药剂量其范围从1.5分钟到5分钟之间。当剂量达到0.07-0.08毫克/千克体重时,起效时间最短。进一步加大剂量不再缩短起效时间,却能明显延长作用时间。
【药代动力学】    在氟烷麻醉时,以0.007毫克/公斤体重静脉给药后,血浆半衰期大约为3.6(±2.5)分钟。稳态分布容积为300(±78)毫升/公斤。哌库溴铵的消除半衰期平均为121(±45)分钟,血浆清除率大约为2.4(±0.5)毫升/分钟/公斤;在采取神经麻醉时,这些数值分别为7.6,353,161和1.8。在体内,哌库溴铵主要以哌库溴铵的原型通过肾脏排泄。维持剂量在0.01~0.02毫克/千克体重之间,当按25%的恢复控制肌颤程度重复给予维持剂量,其蓄积作用可以忽略不计或无蓄积作用。
【适应症】    哌库溴铵主要使用于全身麻醉过程中肌肉松弛,多用于时间较长的手术(20-30分钟以上)的麻醉。
【用法用量】    与其他神经肌肉阻断剂一样,本品的剂量应当个体化。应根据麻醉方法、外科手术时间、与麻醉前和麻醉期间其他用药的相互作用、伴发病和病人的身体状况来确定剂量。为监控神经肌肉阻断作用和恢复,建议使用外周神经刺激器。本品首次剂量应静脉注射,随后分次注射维持剂量以维持肌肉松弛作用,或持续输注以达到所需的肌肉松弛作用时间。
与其他神经肌肉阻断剂一样,本品应在有经验医师指导和具有相应人工呼吸设备的条件下使用。
以下剂量为本品首次剂量和维持剂量一般用药原则,在平稳麻醉条件下,无论气管内插管是否用本品,均能保证中、长时间手术过程中适当的肌肉松弛作用。
对于需要中度或较长时间手术的成年病人,可采用静脉给药方式,如果需要达到诱导插管的肌肉松弛状态,一般剂量为0.06-0.08毫克/公斤体重;在与琥珀酰胆碱合用时,哌库溴铵用量为0.04-0.06毫克/公斤体重。肾功能不全病人,哌库溴铵的剂量一般推荐不超过0.04毫克/公斤体重。在重复给药时,重复剂量为最初剂量的1/4~1/3。剂量增大,肌松时间延长。或遵医嘱。
【规格】4毫克/瓶
医保产品,国内没有上市,3+6,可以做注射液和粉针。


 

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